雌激素在調(diào)節(jié)許多生理過(guò)程中發(fā)揮著非常重要的作用，它由體內(nèi)的芳香化酶催化合成，在有脊椎動(dòng)物中僅該酶可催化合成雌激素。一些人工合成的芳香化酶抑制劑被用來(lái)治療乳腺癌，但這些藥物的臨床使用因其副作用而受到較大的限制，如增加骨質(zhì)疏松和心血管疾病發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。天然產(chǎn)物被認(rèn)為是芳香化酶抑制劑理想的來(lái)源，但到目前為止，僅有約300個(gè)天然化合物進(jìn)行過(guò)相關(guān)的活性評(píng)價(jià)。雌激素對(duì)動(dòng)物的生殖、脂肪組織和肌肉的生長(zhǎng)也有明顯的影響。在畜牧業(yè)，類似雌激素的荷爾蒙被廣泛使用以促進(jìn)這些生理過(guò)程，但是荷爾蒙的殘留會(huì)產(chǎn)生食品安全問(wèn)題。因此，尋找新的天然的芳香化酶調(diào)節(jié)劑和飼料可以為雌激素相關(guān)疾病和動(dòng)物養(yǎng)殖問(wèn)題提供一種的新的解決途徑。
有文獻(xiàn)報(bào)道一些酚酸類化合物具有雌激素生物合成抑制活性，同時(shí)也表現(xiàn)出較強(qiáng)的抗氧化活性。天然的抗氧化劑可以保護(hù)人體免受自由基的危害，延緩許多慢性疾病的發(fā)生過(guò)程，提供保護(hù)屏障應(yīng)對(duì)食品、化妝品和醫(yī)藥原料中油脂的氧化酸敗。
構(gòu)樹為�？浦参�，落葉喬木或灌木，廣泛分布于亞洲和太平洋地區(qū)的國(guó)家，如中國(guó)、美國(guó)和泰國(guó)等。構(gòu)樹有非常廣泛的應(yīng)用價(jià)值，被用于造紙業(yè)、畜牧業(yè)和醫(yī)藥行業(yè)。構(gòu)樹作為中藥被用于治療疝病、痢疾、癬病和水腫等。構(gòu)樹葉在中國(guó)一些地方被用作茶葉，也被用作動(dòng)物飼料以提高肉的品質(zhì)。構(gòu)樹中除了含有營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)外，還含有豐富的酚酸類化合物、二萜和生物堿。到目前為止，關(guān)于構(gòu)樹葉中酚苷類成分對(duì)雌激素生物合成的影響和抗氧化活性尚未見(jiàn)報(bào)道。
中國(guó)科學(xué)院成都生物研究所王明奎研究員課題組的楊春艷博士和王飛研究員課題組的相關(guān)研究人員合作采用活性導(dǎo)向分離策略，對(duì)構(gòu)樹葉中活性成分進(jìn)行分離、鑒定和生物活性評(píng)價(jià)。通過(guò)溶劑萃取和各種色譜分離手段（包括常壓正相和反相柱色譜、凝膠柱色譜和高壓制備色譜等）從構(gòu)樹葉提取物中分離得到20個(gè)酚酸類化合物，現(xiàn)代波譜技術(shù)結(jié)合化學(xué)方法確定其中5個(gè)為新的酚酸類成分。生物活性實(shí)驗(yàn)表明其中6個(gè)化合物（包括4個(gè)新化合物）具有雌激素生物合成抑制活性，8個(gè)化合物（包括2個(gè)新化合物）顯示出較好的抗氧化活性。該文的研究結(jié)果表明構(gòu)樹葉中的化學(xué)物質(zhì)可以調(diào)節(jié)人體和動(dòng)物體內(nèi)雌激素的生物合成水平，提示構(gòu)樹葉可開發(fā)為保健食品，同時(shí)在一定程度上闡述了構(gòu)樹葉作為飼料可以改善動(dòng)物肉的品質(zhì)的潛在機(jī)理。
該項(xiàng)研究Isolation and Characterization of New Phenolic Compounds with Estrogen Biosynthesis-Inhibiting and Antioxidation Activities from Broussonetia papyrifera Leaves 已于近期在PLOS ONE 發(fā)表。
構(gòu)樹葉中新化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)
