中國科學院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院朱強博士組在利用鈀催化的α-異腈酰胺的亞胺基化環(huán)化反應合成噁唑衍生物方面取得新進展，相關研究成果已于8月25日在《歐洲化學》(Chem. Eur. J.)雜志上發(fā)表。

　　噁唑結構單元廣泛存在于藥物分子、天然產物和功能材料分子中。文獻上報道了很多關于噁唑衍生物的合成方法，但是這些合成方法存在步驟經濟性低等缺點。異腈是一類重要的有機原料，在鈀催化的亞胺基化反應中與鈀催化的羰基化反應相似，能夠作為一碳單元。該研究團隊利用零價鈀為催化，α-異腈酰胺與鹵代烴反應高效地合成了噁唑衍生物。噁唑2位的各種取代基如芳基，烯烴，炔烴等均可以合成。該方法適用性很廣，有效地彌補了傳統(tǒng)方法的不足，具有很高的原子經濟性和步驟經濟性。該方法的建立為今后高效地設計合成具有廣泛生物活性的雜環(huán)化合物奠定了基礎。

　　該研究得到國家自然科學基金( 21202167)的資助。

廣州生物院利用鈀催化的亞胺基化環(huán)化反應構建噁唑衍生物