苯乙腈類化合物是一類人們熟知的重要有機(jī)化學(xué)及藥物化學(xué)中間體（an old dog），如何利用這樣簡(jiǎn)單的分子合成一些藥物化學(xué)的優(yōu)勢(shì)結(jié)構(gòu)或活性分子不但充滿了吸引力，而且具有一定的挑戰(zhàn)性。

　　近期，中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所楊春皓研究組基于已有的工作在Organic Letters上報(bào)道了該研究組關(guān)于苯乙腈類化合物的最新研究進(jìn)展。2-胺基苯并噻吩及2-（N, N-二甲基）氨基苯并噻吩作為苯并噻吩的重要衍生物和合成砌塊，其已有的合成方法均無(wú)法同時(shí)避免惡臭氣味、苛刻的反應(yīng)條件、較多的反應(yīng)步驟等缺點(diǎn)。楊春皓研究組以鄰溴苯乙腈類化合物為原料，以無(wú)臭味且價(jià)廉的Na2S2O3為硫源，在避免上述缺點(diǎn)的同時(shí)，通過(guò)鈀催化的串聯(lián)反應(yīng)一步合成了2-胺基苯并噻吩及2-（N, N-二甲基）氨基苯并噻吩，為苯并噻吩的合成和運(yùn)用提供了新策略。

　　除此之外，研究組在苯乙腈的運(yùn)用方面開(kāi)展了大量的工作，包括系列優(yōu)勢(shì)結(jié)構(gòu)色烯（Heterocycles, 2011, 83, 1355），萘、喹啉及異喹啉（Eur. J. Org. Chem., 2012, 33, 6622），二苯氧卓（Helv. Chim. Acta, 2013, 96, 296），茚酮（Org. Biomol. Chem. 2013, 11, 2582）等的合成，以及具有抗腫瘤活性的α-carboline（Org. Biomol. Chem. 2014, 12, 355）、2-氨基苯并呋喃（RSC Adv. 2014, 4, 358）、吡啶并咔唑（Eur. J. Med. Chem., 2013, 66, 531）等的合成與運(yùn)用，進(jìn)一步的研究工作仍在進(jìn)行中。

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上海藥物所提出苯乙腈類化合物在有機(jī)合成中的應(yīng)用新策略