10月29日獲悉，由中國(guó)科學(xué)院華南植物園徐良雄、魏孝義等科研人員完成的“莫納西林類β-雷瑣酸大環(huán)內(nèi)酯在血吸蟲(chóng)病防治中的用途”獲得國(guó)家發(fā)明專利授權(quán)（專利號(hào)：ZL 201210094426.9）。

　　血吸蟲(chóng)病是一種嚴(yán)重危害人類健康，影響社會(huì)經(jīng)濟(jì)發(fā)展的人畜共患寄生蟲(chóng)病，也是僅次于瘧疾的第二大熱帶寄生蟲(chóng)病，流行面廣，危害嚴(yán)重。

　　β-雷瑣酸大環(huán)內(nèi)酯（β-Resorcylic acid lactones）是一類由真菌經(jīng)過(guò)聚酮合成途徑產(chǎn)生的一類的結(jié)構(gòu)獨(dú)特的苯并14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯。盡管已報(bào)道的β-雷瑣酸大環(huán)內(nèi)酯數(shù)量不多，但其中不少具有多種獨(dú)特的生物活性。如具抑制細(xì)胞因子IL-1α、IL-β、IL-6、TNF-α釋放和抑制PTK及JNK/p38 Pathways活性的antibiotic LL-Z1640-2、具抗真菌活性的hypothemycin和monocillin Ι，以及具抑制植物根生長(zhǎng)的zeaenol和antibiotic LL-Z1640-1等。莫納西林類β-雷瑣酸大環(huán)內(nèi)酯（Monocillins）是其中重要的一類，研究報(bào)道較多，它們?cè)诨瘜W(xué)結(jié)構(gòu)上有個(gè)共同的特點(diǎn)，就是大環(huán)的2’位均有羰基取代。莫納西林類β-雷瑣酸大環(huán)內(nèi)酯中radicicol的生物活性研究報(bào)道最多，它不僅具有明顯的抗細(xì)菌、抗真菌和抗瘧原蟲(chóng)活性，同時(shí)具有很好的抗腫瘤活性。但迄今為止，尚未有關(guān)于β-雷瑣酸大環(huán)內(nèi)酯用于血吸蟲(chóng)病防治方面的報(bào)道。

　　該發(fā)明涉及莫納西林類β-雷瑣酸大環(huán)內(nèi)酯在血吸蟲(chóng)病防治中的用途。通過(guò)體外抗血吸蟲(chóng)活性評(píng)價(jià)試驗(yàn)表明本發(fā)明的化合物具有良好的抗血吸蟲(chóng)活性，其中Radicicol、Monorden D、Monocillin II、Monocillin IV在10 μg/mL的濃度下血吸蟲(chóng)的致死率超過(guò)90%，遠(yuǎn)高于臨床首選藥物吡喹酮，Monocillin I和Monocillin III的藥效則略高于吡喹酮。