“云南特有中藥青葉膽抗乙肝病毒活性成分與作用機制研究”通過驗收    日前，由中國科學院昆明植物研究所陳紀軍研究員主持的國家自然科學基金委－云南省聯(lián)合基金重點項目“云南特有中藥青葉膽抗乙肝病毒活性成分與作用機制研究”通過項目結(jié)題驗收，綜合評定等級為優(yōu)秀，全面完成原定研究計劃。
    該項目從青葉膽提取物中分離鑒定了60個單體化合物，其中新化合物25個，新骨架類型8類，通過體外抗HBV活性研究，發(fā)現(xiàn)15個具有抗HBV活性的化合物，特別是發(fā)現(xiàn)了獐牙菜內(nèi)酯H-K對HBV DNA具有顯著抑制作用的化合物，與臨床抗HBV藥物3TC相當。作用機制研究表明，獐牙菜內(nèi)酯H主要作用于HBV增強子ENⅡ不同于現(xiàn)有的HBV藥物。發(fā)現(xiàn)在青葉膽中含量高的紅白金花內(nèi)酯對HBsAg和HBeAg有較好的抑制作用，并合成了31個紅白金花內(nèi)酯衍生物，發(fā)現(xiàn)5個高活性化合物。研究者進一步對12種青葉膽同屬植物以及1種同科的花錨屬植物中分離到450余個化合物，發(fā)現(xiàn)新化合物80余個，新骨架類型8類，發(fā)現(xiàn)抗HBV活性化合物50余個。
    驗收專家組認為：該項目整體工作研究內(nèi)容有新穎性，對揭示獐牙菜屬植物的抗HBV活性成分具有重要的意義。該研究共發(fā)表SCI論文7篇，影響因子>26，申請專利1項，培養(yǎng)博士生7人，碩士生1人。項目負責人獲2010年度國家杰出青年科學基金。項目研究經(jīng)費使用合理。建議對活性好的化合物加強體內(nèi)評價及安全性評價及機制研究。