芳基羰基化合物是一類非常重要的有機(jī)化合物，其在自然界和生物體內(nèi)廣泛存在，并在生命過(guò)程扮演著非常重要的角色，同時(shí)它也是很多藥物分子的重要結(jié)構(gòu)單元。因此，對(duì)芳基羰基化合物的合成研究具有重要意義。傳統(tǒng)的合成芳基羰基結(jié)構(gòu)單元的方法主要采用芳烴的Friedel–Crafts �；磻�(yīng)，而該類型的反應(yīng)具有區(qū)域選擇性低、官能團(tuán)耐受性差等缺陷。近年來(lái)，過(guò)渡金屬催化的C-H 官能化反應(yīng)得到了迅猛發(fā)展，從合成方法的高效性、原子經(jīng)濟(jì)性以及綠色可持續(xù)化學(xué)的角度來(lái)說(shuō)，C-H 官能化反應(yīng)是構(gòu)筑目標(biāo)分子的最理想的策略之一。
中國(guó)科學(xué)院成都生物研究所研究員盧曉霞課題組與華南理工大學(xué)教授曾偉課題組合作，采用引入偶氮導(dǎo)向基的策略，通過(guò)金屬Pd與導(dǎo)向基的配位作用，選擇性地?cái)嗔褜?dǎo)向基附近（雜）芳環(huán)上特定位置的C—H鍵，在存在多個(gè)潛在反應(yīng)位點(diǎn)的情況下，實(shí)現(xiàn)了區(qū)域選擇性；此外采用容易獲得的芳基甲烷通過(guò)氧化原位提供�；倌軋F(tuán)實(shí)現(xiàn)了鈀催化下的氧化酰化串聯(lián)反應(yīng)。利用該策略，他們成功實(shí)現(xiàn)了肝臟X受體激動(dòng)劑的高效、高選擇性合成。
相關(guān)研究結(jié)果發(fā)表于Organic Letters 2013, 15(21), 5444-5447。
