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一枝蒿酮酸酯類(lèi)衍生物及其制備方法和用途”獲國(guó)家發(fā)明專(zhuān)利

 近日,由中國(guó)科學(xué)院新疆理化技術(shù)研究所科研人員完成的“一枝蒿酮酸酯類(lèi)衍生物及其制備方法和用途”獲國(guó)家發(fā)明專(zhuān)利授權(quán)(專(zhuān)利號(hào):ZL 201110213512.2)。   

  一枝蒿酮酸(Rupestonic acid)是從新疆一枝蒿中分離出的一種含多官能團(tuán)的倍半萜類(lèi)化合物,對(duì)此單體化合物進(jìn)行初步的抗甲、乙型流感病毒和單純I、II型皰疹病毒活性研究,結(jié)果表明此母體化合物對(duì)乙型流感病毒具有一定的抑制活性。在前期工作的基礎(chǔ)上,新疆理化所科研人員將嗎啡啉環(huán)、三氮唑和硝基引入到一枝蒿酮酸分子中,設(shè)計(jì)合成了三個(gè)系列21個(gè)一枝蒿酮酸酯類(lèi)衍生物。 

  該發(fā)明公開(kāi)了一枝蒿酮酸酯類(lèi)衍生物及其制備方法和用途,該類(lèi)衍生物是以一枝蒿酮酸和1, ω-二溴代烴為原料合成ω-溴烷氧基一枝蒿酮酸酯類(lèi)衍生物1a-1g,然后再以衍生物1a-1g為原料,乙腈為溶劑,在無(wú)水碳酸鉀的作用下,與嗎啡啉反應(yīng)后得到ω-嗎啡啉基-烷氧基一枝蒿酮酸酯類(lèi)衍生物2a-2g;與1,2,4-三氮唑反應(yīng)后得到ω-三氮唑基-烷氧基一枝蒿酮酸酯類(lèi)衍生物3a-3g;與硝酸銀反應(yīng)后得到ω-硝基氧基-烷氧基一枝蒿酮酸酯類(lèi)衍生物4a-4g。該發(fā)明所述的一枝蒿酮酸酯類(lèi)衍生物經(jīng)初步的體外抗甲(H3N2, H1N1)型和乙型流感病毒活性測(cè)試,其結(jié)果表明,具有較好的抑制作用。該制備方法反應(yīng)條件溫和,實(shí)驗(yàn)步驟簡(jiǎn)捷。